2011年执业药师考试《药剂学》各章重点总结及真题汇总
2011-03-19 18:13:02   来源：爱爱医   作者：  评论：0 点击：

四、片剂的常用辅料【掌】
1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。
1）淀粉类
淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。
可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。
糊精：粘性大，不单独使用。
2）糖类
    糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。
    乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。
甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。
3）其他
    微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。
    无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。
小结：
A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；
B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）；
C可压性淀粉：多功能辅料。

    2．粘合剂和湿润剂 1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。
①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；
②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。
2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。
①淀粉浆(常用8％～15％的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。
②羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。
③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型)  
④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％)：崩解溶出快
⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3．崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。
缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。
常用崩解剂：
①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。
②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。
③低取代羟丙基纤维素(L—HPC)：吸水膨胀500--700倍。
④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。
⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。
⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。
4．润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：
①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；
②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；
③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。
常用润滑剂：
①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；
②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。
③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合
1 、粉碎
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群
（1）粉碎的意义
①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；     
②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；   
③有助于从天然药物中提取有效成分等。
（2）粉碎机理、方法及设备
①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）  
力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。
② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.
A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；      
自由粉碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎；循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。
C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。  
湿法粉碎：药物加液研磨的方法。D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。     
E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎③ 粉碎设备【了解】
. 球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机） 气流式粉碎机 胶体磨
粉碎原理 撞击与研磨作用，球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% ～60%左右。 锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的冲击作用。 高速气流将药物颗粒之间或颗粒与室壁之间的碰撞作用。 定子与转子的撞击与研磨作用。
适合 密闭，贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。 脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。 热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可3～20um超微粉碎。 混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。

2 、筛分
   筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。     
目的：取得均匀的粒子群（分等和混合）
（1） 影响筛分的因素【熟】归纳如下：
①粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；
②物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；
③粒子的形状、密度小、物料不易过筛；
④筛分装置的参数。  
《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 （1）药筛的分类
1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛
2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛

（2）筛的规格：
①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）
② 工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）
③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。

（3） 筛分设备【了解】   旋动筛 振动筛  物料