食物摄入影响米格列奈的吸收率但没有影响其吸收程度
2012-03-22 17:09:17   来源:37度医学网   作者:  评论:0 点击:

题目:用一种新的质谱检测法(UPLC-MS/MS)来研究健康志愿者中食物对米格列奈片药代动力学的影响(The effects of food on the pharmacokinetics of mitiglinide tablets in healthy volunteers and a novel mass-spectrometric (UPLC-MS/MS) method for such studies.)

背景和目的:米格列奈(MGN)是一种新型的快速起效的格列奈类促胰岛素分泌剂。摄入食物对健康成人单 次口服米格列奈片后的药代动力学(PK)的影响尚未见报告。我们的目的是用一种新的分析方法,评估健康中国志愿者单次口服递增剂量米格列奈后,摄入食物对 米格列奈(MGN)片的PK性质的影响。

方法:在这项开放标签、随机、单剂量(三种不同剂量)、双向交叉PK研究中,在空 腹一晚(空腹状态)或服用低脂早餐(饱腹状态)后,给予健康成人志愿者3种剂量的米格列奈(5、10、20mg)(第一阶段)。7天后,让受试者的饱腹/ 空腹状态对调,并给予他们相同剂量的米格列奈(第二阶段)。在开始给药和给药后的8小时期间,获取连续的血液标本。用UPLC-MS/MS测定血浆中的 MGN浓度。在每一个诊所日检测并记录不良事件(AEs)。

结果与讨论:本研究共纳入了24名中国志愿者(每组8名志愿者 [4男4女])。在5-20mg的单剂量范围内,MGN在饱腹和空腹状态下的吸收程度相似。食物摄入与3个剂量组中的C(max)的下降(下降60.4% 至65.2%)及T(max)的大大延迟有关[5mg组:0.36(标准差0.16)Vs 1.75(0.92)小时;10mg组:0.29(0.19)Vs 1.97(0.81)小时;20mg组:0.30(0.10)Vs 1.18(0.68)小时;所有P值均<0.05]。t(1/2)、CL/F和V/F(P > 0.05)未受影响。5mg和10mg剂量时的空腹志愿者的MRT(0-8)明显低于饱腹志愿者(P<0.05),但在20mg剂量时并非如此。

创新和结论:利用一种新的UPLC-MS/MS方法,我们发现,食物摄入影响了5-20mg剂量范围的MGN的吸收率,但没有影响其吸收程度。无论是空腹还是饱腹状态,性别并未影响MGN的PK性质。MGN应最好在摄入食物前服用。

(选题审校: 栾嵘 北京大学第三医院药剂科)

本文由翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学编辑完成。

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