新型减肥药蓄势待发
2009-12-24 11:16:59   来源:   作者:  评论:0 点击:

三种肥胖治疗药物的Ⅲ期临床试验结果已经达到了FDA常规审批的标准,有望进入市场。
 
  新型减肥药蓄势待发
 
  随着三种药物临床试验数据的公布,近几个月来肥胖治疗研究领域一片欣欣向荣。分别是Arena开发的lorcaserin,Vivus开发的Qnexa(芬特明加托比酯)和Orexigen开发的Contrave(丁氨苯丙酮和纳曲酮)。三种药物都是通过影响食欲和饱腹感来减少食物摄入,但是机制不同
 
  美国成年人中大约有25%为肥胖者。肥胖和很多代谢性疾病及心血管疾病相关,比如糖尿病和心脏病。减肥外科手术虽然安全可靠,但对于成千上万的肥胖者从经济角度来讲,其可行性较低。因此,减肥药物后期临床试验的数据引起了相当广泛的关注。9月份,Arena公司报道了lorcaserin的全部Ⅲ期临床试验结果,Vivus公布了Qnexa的两项Ⅲ期临床试验结果。7月份Orexigen公司也公布了Contrave的试验数据。总之,三种药物的临床试验都取得了阳性结果,在部分病例中还获得了比现有药物更好的疗效。
 
  Qnexa、Contrave和Empatic都是复合制剂,其成分为可减轻体重的原来用于治疗其他疾病的药物,但是剂量低于原来的常用剂量。Qnexa是芬特明(抑制食欲药物,引起下丘脑中去甲肾上腺素的释放)和抗惊厥托比酯(可增加饱腹感的氨丁酸受体激动剂,确切机制不明)的复合制剂。Contrave是安非他酮(多巴胺再摄取抑制剂,治疗抑郁症)和阿片拮抗剂纳曲酮(治疗酒精和阿片成瘾)的复合制剂。像Contrave一样,Empatic也含有安非他酮,但另一种成分是抗惊厥药物唑尼沙胺(抑制食欲,机制未明)。
 
  一些科学家也指出,虽然这些合成药物从疗效来看很令人兴奋,但是还是有些需要担心的地方。托吡酯和安非他酮都有问题,安非他酮跟其他抗抑郁药物一样,和癫痫相关,并且可能增加25岁以下患者的自杀风险。同样地,托吡酯也和自杀风险增高相关,也会出现认知方面的副作用,例如认知困难和记忆问题,个别病例出现青光眼。
 
  而lorcaserin是一种新型的单一治疗药物。其特异性靶点是5-羟基色胺2C受体(5HT2C),对于控制食欲有很强的作用,而对于5HT2A或者5HT2B受体则没有作用,这两个受体分别与心血管疾病和引起幻觉相关。
 
  Lorcaserin也在进行严密的安全性评价,因为之前有一种减肥复合制剂Fen–Phen(芬氟拉明和芬特明)在1997年由于引起心血管疾病而退出市场。不过,Arena公司lorcaserin Ⅲ期临床试验数据显示没有引起心脏问题。
 
  副作用是之前一些肥胖单一治疗药物的主要问题。因为多数药物作用的靶点都在大脑,在起到减肥作用的同时,也会影响其他的信号路径。例如,由于引发自杀风险增高,去年11月份赛诺菲-安万特公司将利莫那班(Accomplia)撤出市场。该药物是大麻素CB1受体的抑制剂。同时,默克公司也停止了taranabant的研发,该药也是另外一种大麻素受体的抑制剂。这些药物对于控制食欲和食物的摄入作用都很强,从而达到体重减轻的作用,但是却都因为副作用而不得不退推出市场。这些新的复合制剂有效成分的剂量已降低,可通过不同的大脑信号途径达到体重减轻的疗效,并能最大限度的减少副作用。

相关热词搜索:常规 临床 药物

上一篇:FDA警告肝移植患者转换西罗莫司治疗后死亡率增加
下一篇:印度药企近年在研发投入大幅增加

医学推广
热门购物