葛兰素、阿斯利康、赛诺菲一直在努力......
2011-12-03 18:20:01   来源：生物谷   作者：  评论：0 点击：

目前大型制药公司中只有葛兰素史克和 阿斯利康拥有多个非常有希望的抗生素项目。其中葛兰素史克的研发线中有两只抗生素:其一是创新性地针对肽脱甲酰基酶的GSK1322322;其二是创新性 地针对亮氨酰-tRNA合成酶的GSK2251052,后者被用于进行多重耐药的革兰氏阴性菌测试。阿斯利康公司正在与其他公司合作开展抗生素研究。例 如,去年该公司从森林实验室获得了一只新的化合物。这只化合物已经对一系列感染和包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的多种耐药细菌显示出效 果。阿斯利康公司最近宣布,将扩大其抗生素能力,在波士顿建立一个新的研发基地,这意味着该公司将在抗生素研发上投入1亿美元。

值得欣喜的是,赛诺菲公司在后来也决定加大抗生素研发投入,该公司在一项声明中表示:“临床对新型抗生素的需求已经达到了危机水平,但是抗生素研发 线却越来越干涸,且开发抗生素的公司越来越少。”赛诺菲全球研发首席主管EliasZerhouni表示,赛诺菲的合作方——从事抗菌药物生产研发的公司 Rib-X,将从这一决定中获益匪浅,赛诺菲公司已经向该公司支付了1000万美元的里程金,且另外900万美元的投入即将到账。赛诺菲公司将从Rib- X公司的RX-04项目中挑选新的产品,并将为每一只药物支付总额为1.86亿美元的里程金和商业化里程金。

葛兰素史克日前表示，它新研制出了一只旨在避免耐药性的抗生素产品。耐药性已令许多医院对获得性感染病例难以进行治疗。

根据《自然》杂志近日发表的一份研究报告，该药以新的方式抑制某种酶产生作用，而这种酶能让细菌得以繁殖。自1962年以来，一些药物（如拜耳生产的Cipro/quinolones）已采用了这种技术。现在，细菌对这类药物的抗药性越来越强。

就目前阶段来说，葛兰素史克（GSK）的研究成果具有非常重要的意义，因为很少有制药公司开发生产新的药物应对院内不断上升的抗药性感染病例。美国传染病学会指出，过去5年来，只有3只新抗生素获得了美国监管部门的上市批准。不过，这只新药走向商业化仍需要若干年的时间。

波士顿塔夫茨医疗中心的主治医师Helen Boucher表示，细菌感染变得越来越严重，而药物研发根本没有赶上其发展速度，“我们看到，大药厂逐渐淡出这一治疗领域，生物科技公司也挥手告别这一 领域，因为它们的投资者感到，其中的风险太高了。”制药公司对投入数亿美元来开发新的抗生素产品持非常谨慎的态度，因为对它们来说，没有办法确保获得一个 合理的回报水平。一只抗生素产品开给病人使用的时间往往不会超过10天。

葛兰素史克新研制的这种化合物攻击的是拓扑异构酶，这种酶帮助细菌生成蛋白质和并加以繁殖。研究人员证实，他们在研究中使用了一种被称为X射线结晶学的成像技术。

研究人员Michael Gwynn在一份声明中说：“把这种酶作为攻击目标在临床已被证明可让细菌停止它们的运行轨迹，只需要在如何攻击这种酶上变得更具创造性。”新的化合物 GSK-299423攻击的是对抗生素产生耐药性的细菌，这其中包括金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）。目前就要对一只处于早期研发阶段的分子 化合物的未来销售前景作出预测还很困难。去年，两只最畅销的品牌抗生素分别创造了11亿美元和5.38亿美元的销售额，它们分别是辉瑞生产的Zyvox和 Cubist制药公司生产的Cubicin。

结语

抗生素药物在我国应用非常之广，而且应用量也非常大，不合理使用抗生素的现象也相当普遍。不仅造成细菌耐药性的迅速提高，而且一些感染性疾病难以得 到有效的控制，抗菌药物的不良反应也有所增加，威胁着每个人的身体健康。目前的抗生素市场导致了抗生素耐药性的不断发生，而抗生素耐药性又导致了新的抗生 素市场出现。抗生素开发的历史似乎就在如此循环着。未来，我们和耐药细菌的斗争要一直持续下去，相信，在全民协作之下，外加制药公司不遗余力的新型抗生素 研发，我们在斗争中一定会取得一场最大的胜利。